中药药理学——第十二单元 活血化瘀药
凡能疏通血脉、祛除血瘀、治疗血瘀证的药物——活血化瘀药
主要药理作用 1.改善血流动力学 一般扩张外周血管，增加器官血流量，降低血管阻力的作用。 股动脉—破血散结药（穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁） 冠状动脉—养血活血类药（川芎、丹参、延胡索、红花、当归、赤芍）
2.改善血液流变学和抗血栓形成 （1）抑制血小板聚集：赤芍、鸡血藤、当归能显著抑制血小板聚集，有的药物能使已聚集的血小板发生解聚。 机制：与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。 （2）增加纤溶酶活性（益母草、红花、红花黄素）
3.改善微循环 （1）改善微血流、促进血液流动 （2）解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善趋向正常。 （3）降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。
常用药物 丹参 功效：祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦 成分：脂溶性（丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮） 水溶性（原儿茶醛及丹参素）
药理作用 1.对心血管系统的作用 （1）强心和扩血管：增强心肌收缩力而不增加心肌耗氧量。丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素扩张冠状血管，增加冠脉流量，促进侧支循环。另，可扩张肢体血管，增加血流量，用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。 （2）改善微循环 使瘀滞的微循环改善，血流加速，毛细血管开放数增加。冠心病注射，微循环明显改善。对缺血性脑病仍有一定治疗作用。
2.对血液系统作用 改善血液流变学，提高红细胞变形能力。丹参酮ⅡA和丹参素抑制血小板内磷酸二酯酶的活性，增加cAMP含量，减少TXA2的合成与释放，最终抑制血小板聚集。 3.抗动脉粥样硬化 抑制细胞内源性胆固醇，抑制动脉粥样硬化斑块形成。
4.调节组织的修复与再生 能使实验性心肌梗死的坏死区清除较快。减轻骨折局部瘀血，缩短愈合时间，对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。 5.保肝 丹参可抑制或减轻肝细胞坏死及炎症反应，防治急、慢性肝损伤。防治肝硬化。
现代应用 1.冠心病 2.慢性肝炎和早期肝硬化 3.化脓性感染 4.心悸、失眠
川芎 功效：活血行气，祛风止痛 成分：四甲基吡嗪、阿魏酸、藁本内酯
药理作用 1.扩张血管 明显地扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供养情况。对抗垂体后叶素引起心肌缺血，对心梗缩小梗死范围。通过血脑屏障，扩血管，改善血液循环；对肢体血管也有扩张作用。 2.抗血栓形成 抑制血小板聚集：降低血小板表面活性；抑制磷酸二酯酶，提高cAMP，抑制TXA2。还可抑制红细胞聚集，降低血小板、白细胞黏附，抑制血液凝固。 3.解痉 川芎嗪对血管平滑肌解痉，拮抗肾上腺素或氯化钾引起的主动脉收缩；阿魏酸对α受体有阻滞作用，可抑制主动脉收缩；藁本内酯可明显解除乙酰胆碱、组胺、氯化钡的气管平滑肌痉挛；阿魏酸和川芎嗪对子宫平滑肌协同解痉。
现代应用 1.缺血性脑血管疾病 2.头痛 3.冠心病 4.月经不调、闭经、痛经、产后瘀阻腹痛 不良反应 过敏反应：皮肤瘙痒、丘疹、胸闷气急。大剂量引起头痛。
益母草 功效：活血调经，利尿消肿 成分：生物碱（益母草碱和水苏碱）
药理作用 1.扩张血管、抗心肌缺血 扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌营养性血流量；扩张外周血管，降低血管阻力，增加股动脉血流量。减少心肌梗死范围，减轻病变程度，减少心肌细胞坏死量，对线粒体有一定保护作用。
2.改善血液流变学 （1）降低血液黏度 （2）抗血小板聚集 （3）抗血栓形成 3.改善微循环 4.兴奋子宫
现代应用 1.冠心病 2.产后调理 3.急性肾炎 不良反应 毒性低，兴奋子宫，易致流产，孕妇忌用或慎用。
元胡 功效：活血散瘀，理气止痛 成分：20多种生物碱。分别属于原小檗碱型和原阿片碱型。原小檗碱型尤为重要，分为叔胺碱（延胡索乙素生物活性最强，其左旋体为颅痛定）和季胺碱（去氢延胡索）
药理作用 1.对中枢神经系统的作用 （1）镇痛：甲乙丙丑素镇痛作用，乙素作用最强。乙素镇痛强度虽较吗啡弱，但无成瘾性，无呼吸抑制、便秘等副作用。左旋体颅痛定较强的镇痛作用。 （2）镇静、催眠：颅痛定对抗咖啡因、苯丙胺的中枢兴奋作用，降低自发活动，增强环境己巴比妥的催眠作用。颅痛定与脑内多巴胺D1和D2受体具有亲合力，并可起阻滞作用，从而发挥镇静催眠作用。
2.对心血管系统的作用 （1）抗心律失常 总生物碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。乙素与拮抗Ca2+有关。 （2）抗心肌缺血 对垂体后叶素或异丙肾上腺素引起的心肌缺血有保护作用。 3.抗溃疡
现代应用 1.各种疼痛 2.镇静、催眠 3.心律失常 4.缺血性心脏病 5.溃疡病 不良反应 颅痛定偶有嗜睡、眩晕、乏力。大剂量呼吸抑制。
水蛭 功效：破血，逐瘀，通经。 成分：蛋白质，新鲜水蛭唾液腺中含有抗凝血物质水蛭素、肝素、抗血栓素及组胺样物质。
药理作用 1.抗血栓 （1）抗血小板聚集：水蛭及水蛭唾液，明显降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，也能抑制胶原、ADP、肾上腺素或花生四烯酸所诱导的血小板聚集，降低黏附性。 作用机制：可能与增强血小板膜腺苷酸环化酶活性，增加血小板内cAMP含量有关。水蛭素能抑制凝血酶对血小板的诱导作用，抑制凝血酶与血小板结合，抑制血小板接受凝血酶的刺激，并促使凝血酶与血小板解离，从而有效地降低血小板聚集率。水蛭是较强的TXA2抑制剂。 （2）抗凝：水蛭素与凝血酶以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。 （3）促纤溶：纤溶酶增加。降低纤溶酶原抑制剂（PAI）的活性，增加纤溶酶原激活剂（t-PA）的活性。
2.改善血液流变学 水蛭粉可降低缺血性中风病人的血细胞比容、血浆比黏度、全血比黏度、红细胞电泳时间、纤维蛋白原含量。 3.降血脂、抗动脉粥样硬化
现代应用 1.脑血管疾病 2.高脂血症 3.冠心病心绞痛 4.肾病 不良反应 心血管系统损害。引起血小板减少性紫癜，有致畸和堕胎作用。
桃仁 功效：活血祛瘀，润肠通便。 成分：苦杏仁苷、挥发油
药理作用 1.扩张血管 扩张血管，降低血管阻力，增加组织血流量 2.抗血栓 提高血小板中cAMP水平，可抗血小板聚集，抑制血液凝固，有抗血栓形成的作用。 3.抗肝纤维化 增加肝脏血流量，提高肝组织中胶原酶的活性，抑制胶原，促其分解，使肝脏增生的结缔组织降解。 4.抗炎 桃仁及其所含蛋白对急慢性炎症都有拮抗作用 5.润肠缓泻 脂肪油，增加润滑性。脂肪油在碱性肠液中能产生脂肪酸，对肠壁产生温和的刺激作用，使肠蠕动增加，从而解除排便困难。 6.镇咳 苦杏仁苷水解生成氢氰酸和苯甲酸，氢氰酸对呼吸中枢有一定抑制作用，止咳。
现代应用 1.妇科病 2.外伤疼痛 3.眼底病 4.肝硬化 5.便秘 不良反应 苦杏仁苷，过量抑制呼吸；兴奋子宫，孕妇慎用。
红花 功效：活血通经，散瘀止痛 成分：红花黄色素。籽含红花油，为多种不饱和脂肪酸的甘油酯类。
药理作用 1.对心血管系统的作用 “善通利经脉”，对心脏轻度兴奋，降低冠脉阻力，增加冠脉流量及心肌营养性血流量，对心肌缺血、心梗、心律失常有保护作用。 2.抗血栓 抑制血小板聚集和实验性血栓的形成。红花黄色素抗聚集，还有解聚作用。抗血栓与抑制血小板聚集，增强纤维蛋白溶解作用有关。 3.兴奋子宫 对子宫平滑肌兴奋作用，对已孕子宫的作用尤其明显 4.降血脂 降低血清胆固醇、甘油三酯，本品防止主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块形成。 5.镇痛 明显的镇痛作用。
现代应用 1.冠心病 2.脑栓塞 不良反应 导致流产，明显致突变。
莪术 功效：行气破血，消积止痛。 成分：挥发油多种倍半萜类，莪术酮、莪术醇、莪术双酮、β-榄香烯等
莪术药理作用 1.抗肿瘤 直接抑制或破坏癌细胞；增强或改变癌细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。 2.对心血管系统的作用 扩张外周血管，股动脉血管阻力降低，血流量增加。对肾上腺素造成肠系膜微循环障碍有明显的拮抗作用，减轻微动脉收缩的程度，促进微动脉血流的恢复，从而改善微循环。 3.改善血液流变性，抗血栓形成 降低全血黏度，抑制血小板聚集；抑制体内血栓形成，总黄酮静脉注射也可明显抑制血栓形成。
现代应用 1.宫颈癌 2.宫颈糜烂 3.冠心病 4.缺血性脑血管病 5.霉菌性阴道炎 不良反应 过敏反应、溶血反应。
银杏叶 功效：敛肺，平喘，活血化瘀，止痛。 成分：黄酮类、内酯类有效成分
药理作用 1.扩张血管 黄酮类，扩张脑血管，降低脑血管阻力，对实验性脑缺血损伤有良好的保护作用。 2.改善学习记忆 亚硝酸钠和东莨菪碱造成的记忆损害有明显的改善作用。 3.抗血栓、改善微循环 对内毒素引起的微循环障碍有拮抗作用，可减轻细动脉痉挛，改善细静脉血流速度。黄酮类降低血液黏度。 4.降血脂 胆固醇、甘油三酯
现代应用 1.帕金森氏病 2.脑血管病 3.冠心病 4.高胆固醇血症
经典例题 例题 丹参抑制血小板聚集的作用机制是（ ） A.改变了血流动力学 B.抑制血小板腺苷酸环化酶活性 C.激活纤溶酶活性 D.抑制血小板内磷酸二酯酶的活性 E.抑制前列腺素的合成和释放
『正确答案』D『答案解析』丹参素和丹参酮ⅡA均能抑制血小板内磷酸二酯酶的活性，增加cAMP含量，减少TXA2的合成和释放，最终抑制血小板聚集。 知识点：丹参的药理作用
水蛭药理作用的重要物质是（ ） A.槲皮素 B.山奈酚 C.水蛭素 D.脂肪 E.糖
『正确答案』C『答案解析』水蛭发挥药理作用的主要成分是水蛭素。 知识点：水蛭的主要成分
A.润肠 B.呼吸抑制 C.镇静催眠 D.中枢兴奋 E.抗血栓生成 1.延胡索的药理作用是（ ） 2.银杏叶的药理作用是（ ）
『正确答案』1.C 2.E『答案解析』延胡索里含有左旋四氢巴马汀，组织DA受体，具有明显的镇静催眠作用。银杏叶的药理作用有扩张血管，增加血流量，改善微循环，抑制血小板聚集，抗血栓形成，镇痛，镇咳祛痰。 知识点：延胡索和银杏叶的药理作用。
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